グアイフェネシンは去痰成分であり、気道分泌物を増加させて痰の粘度を下げ、痰を出しやすくします。また、視床下部の抑制及び気管支筋の弛緩により咳を鎮める効果もあるとされます。

古くから使われている成分ですが、2015.4現在、医療用では注射液のみ販売されていて、錠剤や粉の製剤は販売中止になっているようです。
一般用医薬品では、今でも多くの総合感冒薬・鎮咳去痰薬に用いられています。
例えば「パブロンゴールドA」や、「キッズバファリンかぜシロップ」等の子供用製剤にも使われています。