メトキシフェナミン塩酸塩は、アドレナリン作動性成分です。
交感神経を刺激することで気管支を拡張して呼吸を楽にし、咳や喘息の症状を和らげる作用があります。また、鼻粘膜の充血やはれをおさえ、鼻づまりの症状を和らげます。

なお、似たような薬効の成分として、dl-メチルエフェドリン塩酸塩があり、総合感冒薬や鎮咳去痰薬に良く用いられていますが、このメトキシフェナミン塩酸塩について、含有する製品は殆ど見かけません。

以前「強力アスメトン」という鎮咳去痰薬に配合されていましたが、2013年に製造中止になりました。

登録販売者試験でも、マイナーな成分ですが、平成27年 東京・南関東では出題されています。